Lamivudine
La lamivudine (2',3'-didésoxy-3'-thiacytidine, 3TC) est un puissant inhibiteur de la reverse transcriptase. Elle peut inhiber les deux types (1 et 2) de réverse transcriptase de VIH ainsi que celle de l'hépatite B. Pour qu'elle devienne active, il faut qu'elle soit phosphorylée sous sa forme triphosphate. Le triphosphate de 3TC inhibe ainsi l'ADN polymérase cellulaire.
3TC | |
| L-2',3'-didésoxy-3'-thiacytidine | |
| Poids moléculaire | 229,26 |
| Formule empirique | C8H11N3O3S |
| Code ATC | J05AF05 |
| Métabolisme | Élimintion rénale (environ 70 %) |
La lamivudine est administrée par voie orale, et elle est rapidement absorbée avec une bio-disponibilité supérieure à 80 %.
Historique
Controverse
Le mode d'action des inhibiteurs de la transcriptase inverse est parfois controversé. Ainsi, certains se demandent si la diminution notable des cas de Sida dans les années 1995-1996 n'est pas due en fait à l'utilisation généralisée de la lamivudine et de l'emtricitabine dans la trithérapie.