Takryna
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C13H14N2 | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
198,26 g/mol | ||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||
| PubChem |
{{{nazwa}}}, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: (ang.). | ||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
Takryna (łac. Tacrini hydrochloridum) – organiczny związek chemiczny, inhibitor acetylocholinoesterazy wykorzystywany w leczeniu choroby Alzheimera.
Mechanizm działania
Acetylocholinesteraza jest enzymem rozkładającym acetylocholinę do choliny i kwasu octowego. Takryna hamuje aktywność acetylocholinesterazy i w ten sposób zwiększa ilość wolnej acetylocholiny. Wzrasta przekaźnictwo w układzie cholinergicznym ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co zmniejsza objawy otępienia występujące w chorobie Alzheimera.
Farmakokinetyka
Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi do 36%. Z białkami krwi lek wiąże się w 55%. Lek jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP1A2 cytochromu P450, a następnie wydalany przez nerki. Biologiczny okres półtrwania wynosi 2–4 godzin.
Wskazania
Zastosowanie kliniczne
W badaniach wykazano, że może mieć niewielki korzystny wpływ na zdolności poznawcze i inne wskaźniki kliniczne, chociaż wyniki badań są ograniczone i znaczenie kliniczne tych wyników nie jest jasne[1].
Wykorzystanie takryny jest ograniczone przez słabą biodostępność po podaniu doustnym, konieczność podawania czterech dawek na dobę oraz znaczne działania niepożądane (w tym nudności, biegunka, nietrzymanie moczu i hepatotoksyczność). Z tych powodów niewielu pacjentów może tolerować dawki terapeutyczne leku[2].
Postacie handlowe
- Cognex – kapsułki 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
- ↑ N. Qizilbash, A. Whitehead, J. Higgins, G. Wilcock i inni. Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease: a meta-analysis of the tacrine trials. Dementia Trialists' Collaboration.. „JAMA”. 280 (20), s. 1777-82, Nov 1998. PMID: 9842955.
- ↑ S. Sweetman: Martindale: the complete drug reference. London: Pharmaceutical Press, 2004. ISBN 0-85369-550-4.
Bibliografia
- Wojciech Kostowski: Farmakologia, Podstawy farmakoterapii, t. I. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 413. ISBN 978-83-200-3724-1.
