Takryna: Różnice pomiędzy wersjami
| [wersja przejrzana] | [wersja przejrzana] |
Usunięta treść Dodana treść
Nie podano opisu zmian |
Charliezxd (dyskusja | edycje) Funkcja sugerowania linków: dodane 3 linki. |
||
| (Nie pokazano 32 wersji utworzonych przez 18 użytkowników) | |||
| Linia 1: | Linia 1: | ||
{{Związek chemiczny infobox |
{{Związek chemiczny infobox |
||
| |
|nazwa = Takryna |
||
| |
|1. grafika = Tacrine.svg |
||
| |
|opis 1. grafiki = |
||
| |
|2. grafika = Tacrine3d.png |
||
| |
|opis 2. grafiki = |
||
| |
|3. grafika = |
||
| |
|opis 3. grafiki = |
||
| |
|nazwa systematyczna = 9-amino-1,2,3,4-tetrahydroakrydyna |
||
| |
|inne nazwy = Cognex |
||
| |
|wzór sumaryczny = C<sub>13</sub>H<sub>14</sub>N<sub>2</sub> |
||
| |
|inne wzory = |
||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
|SMILES = NC1=C2CCCCC2=NC2=CC=CC=C12 |
|SMILES = NC1=C2CCCCC2=NC2=CC=CC=C12 |
||
| |
|numer CAS = 321-64-2 |
||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
|PubChem = 1935 |
|PubChem = 1935 |
||
|DrugBank = APRD00690 |
|DrugBank = APRD00690 |
||
| |
|gęstość = |
||
| ⚫ | |||
| |
|stan skupienia w podanej g = |
||
| |
|g warunki niestandardowe = |
||
| |
|rozpuszczalność w wodzie = 217 mg/l |
||
| ⚫ | |||
| |
|rww źródło = |
||
| ⚫ | |||
|Temperatura topnienia = |
|||
|inne rozpuszczalniki = |
|||
| ⚫ | |||
| |
|temperatura topnienia = |
||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
|Temperatura krytyczna = |
|||
| |
|temperatura wrzenia = 183,5 |
||
| |
|tw źródło = |
||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
| |
|temperatura krytyczna = |
||
| |
|tk źródło = |
||
|ciśnienie krytyczne = |
|||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
| |
|kwasowość = |
||
| ⚫ | |||
|Typ hybrydyzacji i VSEPR = |
|||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
| |
|l źródło = |
||
| ⚫ | |||
|Zewnętrzne dane MSDS = |
|||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
| |
|np źródło = |
||
| ⚫ | |||
|Hazard O = |
|||
| ⚫ | |||
|Hazard F = |
|||
| |
|moment dipolowy = |
||
| |
|moment dipolowy źródło = |
||
| |
|karta charakterystyki = |
||
| |
|zagrożenia GHS źródło = |
||
| |
|piktogram GHS = |
||
| |
|hasło GHS = |
||
| |
|zwroty H = |
||
| |
|zwroty EUH = |
||
| |
|zwroty P = |
||
| |
|NFPA 704 = |
||
| |
|NFPA 704 źródło = |
||
| |
|temperatura zapłonu = |
||
| ⚫ | |||
| |
|tz warunki niestandardowe = |
||
| |
|temperatura samozapłonu = |
||
| ⚫ | |||
|ts źródło = |
|||
| |
|ts warunki niestandardowe = |
||
| ⚫ | |||
| |
|numer RTECS = |
||
| |
|dawka śmiertelna = |
||
| |
|pochodne = |
||
| |
|podobne związki = |
||
| |
|ATC = [[ATC (N06)|N06 DA01]] |
||
| |
|legalność w Polsce = |
||
| |
|stosowanie w ciąży = |
||
| |
|działanie = zwalczające objawy choroby Alzheimera |
||
|procent wchłaniania = |
|||
|ATC = [[ATC (N06)|N 06 DA 01]] |
|||
| |
|biodostępność = 2,4–36% (doustnie) |
||
|okres półtrwania = 2–4 h |
|||
|Wykaz środków odurzających = |
|||
| ⚫ | |||
|Stosowanie w ciąży = |
|||
| |
|metabolizm = [[wątroba|wątrobowy]] |
||
| |
|wydalanie = z [[mocz]]em |
||
| |
|drogi podawania = doustnie, doodbytniczo |
||
| |
|objętość dystrybucji = |
||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
|Metabolizm = wątrobowy (CYP1A2) |
|||
|Wydalanie = przez nerki |
|||
|Locus = |
|||
| ⚫ | |||
|Typ białka = |
|||
| ⚫ | |||
|Wydzielanie = |
|||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
| ⚫ | |||
|Choroby = |
|||
|Drogi podawania = doustnie, doodbytniczo |
|||
|Stężenie terapeutyczne = |
|||
|Objętość dystrybucji = |
|||
|Dawka śmiertelna = |
|||
}} |
}} |
||
| ⚫ | |||
|minerał = |
|||
}} |
|||
| ⚫ | '''Takryna''' ( |
||
== Mechanizm działania == |
== Mechanizm działania == |
||
Acetylocholinoesteraza jest [[Enzymy|enzymem]] rozkładającym [[acetylocholina|acetylocholinę]] do [[cholina|choliny]] i [[kwas octowy|kwasu octowego]]. Takryna hamuje aktywność acetylocholinoesterazy i w ten sposób zwiększa ilość wolnej acetylocholiny. Wzrasta przekaźnictwo w [[Układ przywspółczulny|układzie cholinergicznym]] [[Ośrodkowy układ nerwowy|ośrodkowego układu nerwowego]] (OUN), co zmniejsza objawy otępienia występujące w chorobie Alzheimera. |
|||
== Farmakokinetyka == |
== Farmakokinetyka == |
||
[[Dostępność biologiczna]] po podaniu doustnym wynosi do 36%. Z białkami krwi lek wiąże się w 55%. Lek jest [[metabolizm|metabolizowany]] w wątrobie przy udziale [[ |
[[Dostępność biologiczna]] po podaniu doustnym wynosi do 36%. Z białkami krwi lek wiąże się w 55%. Lek jest [[metabolizm|metabolizowany]] w wątrobie przy udziale [[Izoenzymy|izoenzymu]] CYP1A2 [[Cytochrom P450|cytochromu P450]], a następnie wydalany przez nerki. [[Biologiczny okres półtrwania]] wynosi od 2 do 4 godzin. |
||
== Wskazania == |
|||
* [[Choroba Alzheimera]] |
|||
== Zastosowanie kliniczne == |
== Zastosowanie kliniczne == |
||
W badaniach wykazano, że może mieć niewielki korzystny wpływ na zdolności poznawcze i inne wskaźniki kliniczne, chociaż wyniki badań są ograniczone i znaczenie kliniczne tych wyników nie jest jasne<ref name="Qizilbash-1998">{{Cytuj pismo | nazwisko = Qizilbash | imię = N. | nazwisko2 = Whitehead | imię2 = A. | nazwisko3 = Higgins | imię3 = J. | nazwisko4 = Wilcock | imię4 = G. | nazwisko5 = Schneider | imię5 = L. | tytuł = Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease: a meta-analysis of the tacrine trials. Dementia Trialists' Collaboration. | czasopismo = JAMA | wolumin = 280 | numer = 20 | strony = 1777-82 | miesiąc = Nov | rok = 1998 | doi = | pmid = 9842955}}</ref>. |
W badaniach wykazano, że może mieć niewielki korzystny wpływ na zdolności poznawcze i inne wskaźniki kliniczne, chociaż wyniki badań są ograniczone i znaczenie kliniczne tych wyników nie jest jasne<ref name="Qizilbash-1998">{{Cytuj pismo | nazwisko = Qizilbash | imię = N. | nazwisko2 = Whitehead | imię2 = A. | nazwisko3 = Higgins | imię3 = J. | nazwisko4 = Wilcock | imię4 = G. | nazwisko5 = Schneider | imię5 = L. | tytuł = Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease: a meta-analysis of the tacrine trials. Dementia Trialists' Collaboration. | czasopismo = JAMA | wolumin = 280 | numer = 20 | strony = 1777-82 | miesiąc = Nov | rok = 1998 | doi = | pmid = 9842955}}</ref>. |
||
Wykorzystanie takryny jest ograniczone przez słabą biodostępność po podaniu doustnym, konieczność podawania czterech dawek na dobę oraz znaczne działania niepożądane (w tym [[nudności]], [[biegunka]], [[inkontynencja|nietrzymanie moczu]] i [[hepatotoksyczność]]). Z tych powodów niewielu pacjentów może tolerować dawki terapeutyczne leku<ref>{{Cytuj książkę | nazwisko = Sweetman | imię = S. | tytuł = Martindale: the complete drug reference | data = 2004 | wydawca = Pharmaceutical Press | miejsce = London | isbn = 0-85369-550-4 | strony =}}</ref>. |
|||
== Postacie handlowe == |
== Postacie handlowe == |
||
* ''Cognex'' – [[Kapsułka|kapsułki]] 10 |
* ''Cognex'' – [[Kapsułka|kapsułki]] 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg |
||
== Przypisy == |
|||
{{Przypisy}} |
{{Przypisy}} |
||
== Bibliografia == |
== Bibliografia == |
||
| ⚫ | |||
{{Bibliografia start}} |
|||
| ⚫ | |||
{{Bibliografia stop}} |
|||
{{Zastrzeżenia|Medycyna}} |
|||
{{hmed}} |
|||
{{Klasyfikacja ATC|N06}} |
|||
[[Kategoria:ATC-N06]] |
[[Kategoria:ATC-N06]] |
||
[[Kategoria:Inhibitory acetylocholinoesterazy]] |
|||
[[Kategoria:Leki przeciw otępieniu starczemu]] |
|||
[[de:Tacrin]] |
|||
[[Kategoria:Aminy aromatyczne]] |
|||
[[en:Tacrine]] |
|||
[[ |
[[Kategoria:Chinoliny]] |
||
[[pt:Tacrina]] |
|||
Aktualna wersja na dzień 22:26, 19 mar 2022
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C13H14N2 | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
198,26 g/mol | ||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
Takryna (łac. Tacrini hydrochloridum) – organiczny związek chemiczny, inhibitor acetylocholinoesterazy stosowany w leczeniu choroby Alzheimera. Z powodu hepatotoksyczności lek został wycofany z obrotu.
Mechanizm działania
[edytuj | edytuj kod]Acetylocholinoesteraza jest enzymem rozkładającym acetylocholinę do choliny i kwasu octowego. Takryna hamuje aktywność acetylocholinoesterazy i w ten sposób zwiększa ilość wolnej acetylocholiny. Wzrasta przekaźnictwo w układzie cholinergicznym ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co zmniejsza objawy otępienia występujące w chorobie Alzheimera.
Farmakokinetyka
[edytuj | edytuj kod]Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi do 36%. Z białkami krwi lek wiąże się w 55%. Lek jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP1A2 cytochromu P450, a następnie wydalany przez nerki. Biologiczny okres półtrwania wynosi od 2 do 4 godzin.
Zastosowanie kliniczne
[edytuj | edytuj kod]W badaniach wykazano, że może mieć niewielki korzystny wpływ na zdolności poznawcze i inne wskaźniki kliniczne, chociaż wyniki badań są ograniczone i znaczenie kliniczne tych wyników nie jest jasne[1].
Wykorzystanie takryny jest ograniczone przez słabą biodostępność po podaniu doustnym, konieczność podawania czterech dawek na dobę oraz znaczne działania niepożądane (w tym nudności, biegunka, nietrzymanie moczu i hepatotoksyczność). Z tych powodów niewielu pacjentów może tolerować dawki terapeutyczne leku[2].
Postacie handlowe
[edytuj | edytuj kod]- Cognex – kapsułki 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ N. Qizilbash, A. Whitehead, J. Higgins, G. Wilcock i inni. Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease: a meta-analysis of the tacrine trials. Dementia Trialists' Collaboration.. „JAMA”. 280 (20), s. 1777-82, Nov 1998. PMID: 9842955.
- ↑ S. Sweetman: Martindale: the complete drug reference. London: Pharmaceutical Press, 2004. ISBN 0-85369-550-4.
Bibliografia
[edytuj | edytuj kod]- Wojciech Kostowski: Farmakologia, Podstawy farmakoterapii, t. I. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 413. ISBN 978-83-200-3724-1.
