Wikipedystka:Tyggrysek/brudnopis1

Loratadyna
	tabletka 10 mg
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H23ClN2O2
Masa molowa	385,88 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	79794-75-5
PubChem	3957
DrugBank	APRD00384
SMILES
	CCOC(=O)N1CCC(=C2c3ccc(Cl)cc3CCc3cccnc23)CC1
	Klasyfikacja medyczna
ATC	ATC (R06)
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	8-11 h
Metabolizm	wątroba
Wydalanie	nerki
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie

Loratadyna (loratadine) – wielopierścieniowy, heterocykliczny organiczny związek chemiczny; długo działający niesadatywny, lek przeciwhistaminowy II generacji, wybiórczy antagonista obwodowych receptorów H₁.

Podlega metabolizmowi do związków biologicznie czynnych. Jego czynny metabolit to desloratadyna.

Mechanizm działania

Przez długi czas uważano, że loratadyna jest antagonistą histaminy i blokuje specyficzne miejsca wiązania dla histaminy w receptorze H1, redukując jej uwalnianie. ^[1].

Niedawno odkryto, że istnieją 2 izoformy receptora H1- aktywna i nieaktywna, które pozostają w równowadze na powierzchni komórki. Loratadyna stabilizuje receptory w formie nieaktywnej, przez co działa jako odwrotny agonista ^[2].

Zmniejszając uwalnianie histaminy loratadyna wpływa na:

zmniejszenie przepuszczalności naczyń, wydzielanie śluzu przez gruczoły błony śluzowej, rozszerzenie naczyń, a co za tym idzie zmniejsza wydzielinę nosową, rumień i obrzęk
sprzyja rozszerzeniu oskrzeli
redukuje kichanie i swędzenie błony śluzowej nosa i skóry ^[3]

Oprócz tego loratatydna redukuje uwalnianie prostaglandyny D2,kinin, stabilizuje komórki tuczne ^[4], zmienia produkcję cytokin zapalnych (TNF-α,IL-1ß, IL-6, IL-4, IL-13) ^[5] ^[6] ^[7], zmniejsza ekspresję cząsteczki adhezyjnej ICAM-1 w komórkach nabłonka ^[8].

Właściwości farmakokinetyczne

Praktycznie nie wykazuje ośrodkowego działania sedatywnego i chilinolitycznego, nie wpływa na receptory H₂ Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i w dużym stopniu podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, głownie z udziałem cytochromów CYP3A4 and CYP2D6, a także CYP1A1, CYP2C19 i innych ^[9]. Maksymalne stężenie loratadyny we krwi występuje po 1-1,5h.

W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (97% - 99%). Około 40% podanej dawki wydalane jest z moczem, podobna ilość wydalana jest z kałem. Loratadyna i jej czynny metabolit (desloratadyna) wydzielane są do mleka matki.

Należy przerwać stosowanie loratadyny na około 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, gdyż może powodować fałszywie ujemne wyniki.

Wskazania

W Polsce lek jest zarejestrowany w leczeniu:

alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (także z towarzyszącymi objawami ze strony spojówek)
pokrzywki idiopatycznej

W postaci złożonej z pseudoefedryną wskazany w objawowym leczeniu alergicznego nieżytu nosa związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa.

Działania niepożądane

Najczęściej obserwowane działania niepożądane: senność, ból głowy, zwiększenie apetytu, bezsenność.

Dawkowanie

Dzieci powyżej 12 lat i osoby dorosłe - 10mg raz na dobę. Dzieci w wieku 2- 12 lat: o masie ciała większej niż 30kg - 10mg raz na dobę, o masie mniejszej niż 30kg - 5mg raz na dobę.

Preparaty

Loratadyna dostępna jest w postaci tabletek (10mg) i syropu (1mg/ml). Opakowania 7 i 10 tabletkowe można kupić bez recepty.

Alerfan (Anpharm)
Aleric (US Pharmacia)
Claritine (Shering-Plough Europe)
Flonidan (Sandoz)
Loratan (Hasco-Lek)
Loratadyna Galena (Galena)
Loratine (Medana Pharma)
Nalergine (Bristol-Meyers Squibb)
Rotadin (Anpharm)

W postaci złożonej z pseudoefedryną występuje jako Clarinase (Shering- Plough Europe)

Przypisy

↑ JW. Slater, AD. Zechnich, DG. Haxby. Second-generation antihistamines: a comparative review.. „Drugs”. 57 (1), s. 31-47, Jan 1999. PMID: 9951950.
↑ R. Leurs, MK. Church, M. Taglialatela. H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects.. „Clin Exp Allergy”. 32 (4), s. 489-98, Apr 2002. PMID: 11972592.
↑ FE. Simons. H1-Antihistamines: more relevant than ever in the treatment of allergic disorders.. „J Allergy Clin Immunol”. 112 (4 Suppl), s. S42-52, Oct 2003. PMID: 14530788.
↑ F. Levi-Schaffer, R. Eliashar. Mast cell stabilizing properties of antihistamines.. „J Invest Dermatol”. 129 (11), s. 2549-51, Nov 2009. DOI: 10.1038/jid.2009.256. PMID: 19826448.
↑ GD. Marshall. Therapeutic options in allergic disease: antihistamines as systemic antiallergic agents.. „J Allergy Clin Immunol”. 106 (5 Suppl), s. S303-9, Nov 2000. PMID: 11080746.
↑ J. Bousquet, P. Van Cauwenberge, N. Khaltaev. Allergic rhinitis and its impact on asthma.. „J Allergy Clin Immunol”. 108 (5 Suppl), s. S147-334, Nov 2001. PMID: 11707753.
↑ MS. Ashenager, T. Grgela, Y. Aragane, A. Kawada. Inhibition of cytokine-induced expression of T-cell cytokines by antihistamines.. „J Investig Allergol Clin Immunol”. 17 (1), s. 20-6, 2007. PMID: 17323859.
↑ JM. Negro-Alvarez, E. Funes, A. García Cánovas, J. Hernández i inni. Antiallergic properties of antihistamines.. „Allergol Immunopathol (Madr)”. 24 (4). s. 177-83. PMID: 8939275.
↑ A. Ghosal, S. Gupta, R. Ramanathan, Y. Yuan i inni. Metabolism of loratadine and further characterization of its in vitro metabolites.. „Drug Metab Lett.”. 3 (3), s. 162-70, Aug 2009. PMID: 19702548.

Bibliografia

Charakterystyka produktu leczniczego. [dostęp 10.04.2010]. (pol.)..
IC. Camelo-Nunes. New antihistamines: a critical view.. „J Pediatr (Rio J)”. 82 (5 Suppl), s. S173-80, Nov 2006. DOI: 10.2223/JPED.1552. PMID: 17136293.
Pharmindex. [dostęp 10.04.2010]. (pol.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Kategoria:Antagonisty receptora H1 Kategoria:Leki zawierające chlor Kategoria:Heterocykliczne związki azotu

[1] JW. Slater, AD. Zechnich, DG. Haxby. Second-generation antihistamines: a comparative review.. „Drugs”. 57 (1), s. 31-47, Jan 1999. PMID: 9951950.

[2] R. Leurs, MK. Church, M. Taglialatela. H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects.. „Clin Exp Allergy”. 32 (4), s. 489-98, Apr 2002. PMID: 11972592.

[3] FE. Simons. H1-Antihistamines: more relevant than ever in the treatment of allergic disorders.. „J Allergy Clin Immunol”. 112 (4 Suppl), s. S42-52, Oct 2003. PMID: 14530788.

[4] F. Levi-Schaffer, R. Eliashar. Mast cell stabilizing properties of antihistamines.. „J Invest Dermatol”. 129 (11), s. 2549-51, Nov 2009. DOI: 10.1038/jid.2009.256. PMID: 19826448.

[5] GD. Marshall. Therapeutic options in allergic disease: antihistamines as systemic antiallergic agents.. „J Allergy Clin Immunol”. 106 (5 Suppl), s. S303-9, Nov 2000. PMID: 11080746.

[6] J. Bousquet, P. Van Cauwenberge, N. Khaltaev. Allergic rhinitis and its impact on asthma.. „J Allergy Clin Immunol”. 108 (5 Suppl), s. S147-334, Nov 2001. PMID: 11707753.

[7] MS. Ashenager, T. Grgela, Y. Aragane, A. Kawada. Inhibition of cytokine-induced expression of T-cell cytokines by antihistamines.. „J Investig Allergol Clin Immunol”. 17 (1), s. 20-6, 2007. PMID: 17323859.

[8] JM. Negro-Alvarez, E. Funes, A. García Cánovas, J. Hernández i inni. Antiallergic properties of antihistamines.. „Allergol Immunopathol (Madr)”. 24 (4). s. 177-83. PMID: 8939275.

[9] A. Ghosal, S. Gupta, R. Ramanathan, Y. Yuan i inni. Metabolism of loratadine and further characterization of its in vitro metabolites.. „Drug Metab Lett.”. 3 (3), s. 162-70, Aug 2009. PMID: 19702548.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]